Антибиотик үйл ажиллагааны механизм: texte

Та хувьсгалт хөгжлийн бага хорьдугаар зууны пенициллин нээлт байсан гэж хэлж болно. Дэлхийн хоёрдугаар дайны үед анхны антибиотик үжил нь шархадсан цэргүүд сая аварсан. Пенициллин үр дүнтэй, ноцтой ан цав, үжилт шарх нь ноцтой халдвар нь төрөл бүрийн ижил цаг хугацааны хямд эм үед болсон юм. Цаг хугацаа өнгөрөх тусам энэ нь нэгтгэсэн, мөн антибиотик, бусад анги.

Ерөнхий шинж чанар

өвчин үүсгэгч бичил биетний тодорхой бүлгийг устгах, тэдний өсөлт, нөхөн үржихүйд дарангуйлах чадвартай байгалийн болон хагас синтетик гаралтай бодис - Өнөөдөр антибиотик өргөн уудам ертөнцөд хамаарах бүтээгдэхүүн нь олон тооны тэнд байдаг. антибиотик спектрийг үйл ажиллагааны механизм өөр өөр байж болно. Цаг хугацаа өнгөрөхөд, шинэ төрөл, антибиотик өөрчлөлт. Энэ нь олон янз байдал системтэй шаарддаг юм. Өнөө үед бид химийн бүтцийн үйл ажиллагаа, хязгаарын механизмын дагуу антибиотик нь ангилал, түүнчлэн баталсан. үйлчлэлийн механизм дагуу хуваагдаж байна:

• bacteriostats, өсөлт болон эмгэг төрүүлэгч бичил биетний үржлийг таслан зогсоох;
• микробицидтэй, бактери устгах хувь нэмэр оруулна.

антибиотик үйл ажиллагааны үндсэн арга замууд:

• бактерийн эсийн хана зөрчсөн;
• бактерийн эсийн уургийн нийлэгжилтийг дарангуйлдаг;
• цитоплазмын мембраны зөрчсөн ус нэвтрүүлэх чанар;
• РНХ нийлэгжилтийг дарангуйлдаг.

Бета-lactam антибиотик - penicillins

Эдгээр нэгдлүүдийн химийн бүтэц дагуу дараах байдлаар ангилдаг.

Бета-lactam антибиотик. бичил биетний эсийн гаднах мембран бааз - Үйл ажиллагааны lactam антибиотик механизм peptidoglycan нийлэгжилтэнд оролцдог фермент холбох үйл ажиллагааны бүлгийн чадвараас хамаарна. Тиймээс энэ нь өсөлт буюу нянгийн нөхөн зогсоох хувь нэмэр оруулдаг эсийн хана үүсэхээс, саад учруулж байна. Бета-лактамууд бага хоруу чанар нь яг тэр үед нь сайн нян нөлөө байж болох юм. Тэд хамгийн том бүлэг төлөөлж, ижил химийн бүтэцтэй байх дэд хуваагдана.

Penicillins - хөгц болон нян нөлөө тодорхой колони суллагдсан бодисын нэг бүлэг юм. үйл ажиллагааны механизм антибиотик пенициллин-ын улмаас бичил биетний эсийн ханыг устгаж, тэднийг устгах гэсэн юм. Penicillins байгалийн болон хагас синтетик гаралтай бөгөөд үйл ажиллагаа нь өргөн спектрийн нэгдэл юм - тэд стрептококк болон Стафилококкийн улмаас олон өвчний эмчилгээнд ашиглаж болно. Үүнээс гадна, тэд макро организмд нөлөөлөх ямар ч зөвхөн бичил организмын дээр үйлдсэнээр сонгомлоор өмч байна. Penicillins дутагдалтай тал, түүнд бактерийн эсэргүүцэл гарахаас агуулсан байж болно. Хамгийн түгээмэл нь байгалийн пенициллин G, пенициллин түүний бага хоруу чанар, бага зардал улмаас Менингококкт болон стрептококкын халдварын тэмцэхэд ашиглаж байгаа. Гэсэн хэдий ч, урт хугацааны хүлээн авах, улмаар түүний үр нөлөөг бууруулах, эм биеийн дархлаа байж болно. Хагас синтетик penicillins амоксициллин, ампициллин - ерөнхийдөө хүссэн шинж хуваалцах химийн өөрчлөлт байгалийн гаралтай байна. Эдгээр эм biopenitsillinam тэсвэртэй нянгийн эсрэг өндөр идэвхтэй байдаг.

Бусад бета-лактамууд

Цефалоспорины ижил нэртэй мөөг авсан бөгөөд тэдний бүтэц ижил сөрөг урвал тайлбарласан penicillins бүтэц төстэй юм. Цефалоспорины дөрвөн үеийнхний эзэлж байна. Стафилококкийн эсвэл стрептококк үүсдэг эхний үе эм зөөлөн халдварын эмчилгээнд хамгийн их ашиглаж байна. Хоёр дахь, гурав дахь үеийн Цефалоспорины грам сөрөг бактерийн эсрэг илүү идэвхтэй, болон бодисын дөрөв дэх үеийн - хүнд халдварын нөлөөлөхийн тулд хэрэглэдэг хамгийн хүчирхэг эм.

Carbapenems үр дүнтэй грам эерэг, грам сөрөг агааргүй бактери дээр ажиллана. Тэдний эерэг шинж чанар нь хэрэглэх нь урт хугацааны дараа ч гэсэн эм бактерийн эсэргүүцэл байхгүй байна.

Monobactams Түүнчлэн бета-лактамууд хэрэглэх, антибиотик нь үйл ажиллагааны ижил төстэй механизм байна, нянгийн эсийн хананд нөлөөлөх юм. Тэд янз бүрийн халдвар нь төрөл бүрийн эмчлэхэд хэрэглэж байна.

макролидүүд

Энэ бол хоёр дахь бүлэг юм. Макролидүүд - байгалийн антибиотик, цогц цикл бүтэцтэй байдаг. Тэд олон гишүүнт lactone бөгж хавсаргасан нүүрс moieties илэрхийлнэ. цагираг нүүрстөрөгчийн атомуудын тооноос эхлэн эмийн шинж чанар хамаарна. , Ялгаж 14- 15- 16 гишүүнтэй нэгдэл. микроб нь үйл ажиллагааны спектр өргөн хангалттай юм. бичил биетний эсийн дээр антибиотик үйл ажиллагааны механизм тэднийг ribosomes нь зөрчлийг урвалд, улмаар юм эсийн уургийн нийлэгжилт нь пептид гинжин шинэ мономер нэмэлт урвал дарангуйлснаар бичил биетний байна. дархлааны систем нь эсийн хуримтлуулах, макролидүүд хийж, нянгийн эсийн доторх амь үрэгджээ.

Макролидүүд хамгийн аюулгүй, бага хортой биш, зөвхөн Грам эерэг, харин сөрөг нян эсрэг үр дүнтэй алдартай антибиотик дунд байна. Тэдний хэрэглээ хүсээгүй тал урвал ажиглагдаж байна. Эдгээр нь антибиотик бактерийн эсрэг нөлөө онцлогтой байдаг, харин өндөр агууламж, pneumococci нь нян нөлөөлж, зарим нь бусад бичил биетнийг байж болох юм. макролидүүд үйлдвэрлэх арга нь байгалийн болон semisynthetic хуваагддаг байна.

Байгалийн макролидүүд эритромицин ангилал анхны эмийн өнгөрсөн зууны дунд олж авсан болон пенициллин эсрэг тэсвэртэй, грам эерэг нянгийн эсрэг амжилттай хэрэглэж ирсэн байна. Энэ бүлгийн эмийг нь шинэ үеийн 20-р зууны 70-аад онд гарч, өргөн маш хол байсан.

azolides болон ketolides - Macrolide антибиотик бас хагас юм. , Молекул дахь lactone бөгж Azolide ес дэх бас арав дахь нүүрстөрөгчийн атом азотын атомын оруулсан хооронд байна. Төлөөлөгчдийн azolides azithromycin грам эерэг, грам сөрөг бактерийн, зарим анаеробууд чиглэсэн арга хэмжээ, үйл ажиллагааны өргөн хүрээтэй юм. Энэ бол эритромицин харьцуулахад, мөн түүний дотор хуримтлагдаж болох нь хүчиллэг дунд илүү тогтвортой байдаг. Azithromycin амьсгалын замын, шээсний замын, гэдэсний, арьсны болон бусад өвчин нь янз бүрийн ашиглаж байна.

Гурав дахь атомын кето lactone бөгж хавсран бэлтгэсэн Ketolides. Тэд макролидүүд харьцуулахад бага зуршил үүсгэгч нян байдаг.

Тетрациклины бүлгийн

Тетрациклины бүлгийн polyketides нэг анги юм. Энэ нь антибиотик өргөн хүрээтэй бактерийн эсрэг нөлөө. Тэдний анхны төлөөлөгч - хлортетрациклин, өнгөрсөн зууны actinomycetes соёлыг нэг дунд тусгаарлагдсан байсан, мөн гэрэлтсэн мөөг гэж нэрлэдэг. Хэдэн жилийн дараа окситетрациклин ижил мөөгөнцөр колони хүлээн авсан байна. энэ бүлгийн гурав дахь гишүүн тетрациклин, эхний түүний хлор деривативын химийн өөрчлөлт бий болсон бөгөөд нэг жилийн дараа мөн actinomycetes тусгаарлагдсан. тетрациклины бүлгийн бусад бүх эм Эдгээр нэгдлүүд хагас синтетик уламжлалууд байдаг.

Эдгээр бодисууд нь химийн бүтэц, грам эерэг, грам сөрөг нянгийн олон хэлбэртэй, зарим нь вирус, болон эмгэгжамын эсрэг үйл ажиллагааны шинж чанар нь ижил төстэй байдаг. Тэд донтох, бичил биетний тэсвэртэй байдаг. бактерийн эсийн дээр антибиотик үйл ажиллагааны механизм уураг biosynthesis явцад үүнийг таслан зогсоох явдал юм. мансууруулах бодис молекулуудын үйл ажиллагаа грам сөрөг бактерийн тэд энгийн өргөжүүлэлтээр эс руу шилждэг. Грам эерэг бактерийн антибиотикийн хэсгүүдийн нэвтрэх механизм ч муу ойлгодог, гэхдээ тетрациклины молекулууд цогц нэгдлийг бий болгох нянгийн эсийн байгаа зарим металлын ионы харилцан таамаглал байгаа юм. Тиймээс бактерийн эсийн зайлшгүй шаардлагатай уургийн нийлэгжилтэнд үеэр гинжин нь ялгаа байна. Туршилт бактерийн эсрэг хлортетрациклин уургийн нийлэгжилтийг дарангуйлж хангалттай эх уусвэруудийг нь тогтоогдсон боловч нуклейн хүчлийн нийлэгжилтийг дарангуйлах нь мансууруулах бодис өндөр концентрацитай шаарддаг.

Тетрациклины бүлгийн бөөрний өвчин, арьсны янз бүрийн халдвар, амьсгалын замын болон бусад олон өвчний эсрэг тэмцэлд ашиглаж байна. Хэрэв шаардлагатай бол тэдгээр нь пенициллин сольж, харин сүүлийн жилүүдэд Тетрациклины бүлгийн ашиглах нь ихээхэн улмаас антибиотик нь энэ бүлгийн бичил биетний эсэргүүцэл гарч тулд буурсан байна. Сөрөг үүрэг улмаас Хэрэв дасал үүссэн эмийн буурсан эмчилгээний шинж чанар үр дүнд мал, амьтны тэжээл нь нэмэлт байдлаар антибиотикийг ашиглан тоглодог. Үүнийг даван туулахын тулд антибиотик нянгийн эсрэг үйлдэл нь өөр өөр механизмтай байх нь янз бүрийн эм нь хослуулан томилсон байна. Жишээ нь, эмчилгээний үр нөлөө нь тетрациклин, стрептомицин нэгэн зэрэг хэрэглэх замаар сайжруулсан.

аминогликозидууд

Аминогликозидууд - үйл ажиллагаа нь маш өргөн хүрээтэй байгалийн болон хагас синтетик антибиотик, молекул үлдэгдэл дэх агуулсан aminosaharidov. Тэр эхлээд aminoglycoside стрептомицин, өнгөрсөн зууны дунд рентген мөөг колониос тусгаарлагдсан болон халдварын янз бүрийн эмчилгээнд идэвхтэй ашигладаг болжээ. bactericide байдлаар хэлсэн бүлгийн антибиотик ч хүчтэй бууруулж дархлааны үед үр дүнтэй байдаг. бичил биетний эсийн дээр антибиотик үйл ажиллагааны механизм бактерийн эсийн урвал уургийн нийлэгжилтийг уураг, ribosomes бичил биетэн устгах хүчтэй covalent бондын үүсэх юм. Тетрациклины бүлгийн болон макролидүүд, бактерийн эсрэг үйлдэл нь бус, харин мөн бактерийн эсийн уургийн нийлэгжилтийг зөрчсөн бүрэн, механизм aminoglycoside нян нөлөө ойлгож байна. Гэсэн хэдий ч, энэ нь аминогликозидууд нь зөвхөн аэробикийн нөхцөлд идэвхтэй байна гэж мэдэгдэж байгаа тул цусны хангамж муу нь эдэд бага үр ашгийг харуулж байна.

Эхний антибиотик дараа - пенициллин, стрептомицин, тэд маш өргөн хүрээнд тун удахгүй эдгээр эмийн ашигласан бичил биетнийг авах асуудал байсан ямар нэгэн өвчний эмчилгээнд хэрэглэж эхэлсэн байна. Одоогийн байдлаар, стрептомицин ихэвчлэн хослуулан эмийн бусад хамгийн сүүлийн үеийн сүрьеэ эсвэл тахал зэрэг, өнөөдөр ховор халдварыг эмчлэхэд хэрэглэж байна. Бусад тохиолдолд канамицин, мөн aminoglycoside антибиотикийг эхний үе юм өгсөн. Гэвч канамицин одоогоор илүүд гентамицин өндөр хоруу чанар нь - хоёр дахь үе, гурав дахь үеийн болон амикацин бэлтгэх бэлтгэх нь aminoglycoside юм - энэ нь маш ховор бичил биетэн түүнд донтох сэргийлэхийн тулд ашиглаж байна.

хлорамфеникол

Хлорамфеникол буюу хлорамфеникол, гол вирус олон үйл ажиллагаа өргөн хүрээтэй нь байгалийн антибиотик, Грам эерэг, Грам сөрөг организмын олон тооны идэвхтэй байна. химийн бүтэц nitrofenilalkilaminov гаралтай-нд анх 20-р зууны дунд actinomycetes соёл авсан байсан ба хоёр жилийн дараа мөн химийн нийлэгждэг.

Хлорамфеникол бичил биетэн нь бактерийн эсрэг нөлөө үзүүлдэг байна. бактерийн эсийн дээр антибиотик үйл ажиллагааны механизм ribosomes үед уураг синтез нь пептид бондын хурдасгагч үүсэх үйл явцын үйл ажиллагааг таслан зогсоох явдал юм. хлорамфеникол нь бактерийн эсэргүүцэл маш удаан боловсруулдаг. өвчин хижиг, эсвэл цусан суулгаар хэрэглэсэн мансууруулах бодис.

Glycopeptides болон lipopeptides

Glycopeptides - нь мөчлөгт пептид нэгдэл бичил биетний зарим омгийн үйл ажиллагааны нарийн спектр нь байгалийн болон semisynthetic антибиотик юм. Тэд грам эерэг нянгийн нь нян нөлөө үзүүлдэг, мөн үүнийг эсэргүүцэх тохиолдолд пенициллин сольж болно. бичил биетэн дээр антибиотик үйл ажиллагааны механизм, улмаар тэдний нийлэгжилтийг дарах, амин хүчил болон эсийн ханын peptidoglycan нь зээлтэй холбоход үүсэх тайлбарлаж болно.

Эхний glycopeptide - vancomycin Энэтхэгийн хөрснөөс авсан actinomycetes, үйлдвэрлэсэн байна. Энэ нь бүр үржлийн улиралд, бичил биетний эсрэг идэвхтэй байгалийн антибиотик юм. Эхлээд vancomycin халдварын эмчилгээнд түүнд пенициллин харшлын тохиолдолд орлуулан ашиглаж байна. Гэсэн хэдий ч, эмийн дасал өсөлт нь ноцтой асуудал болж байна. glycopeptides-ын бүлгийн уусгэгчийн эсрэг эм - 80 жилийн хугацаанд энэ teicoplanin авсан. Тэр нэг халдварын үед томилогдсон, мөн гентамицин хослуулан, тэр сайн үр дүн өгдөг.

lipopeptides Streptomyces тусгаарлагдсан - 20-р зууны, антибиотик нь шинэ бүлэг эцэст. Химийн тэд мөчлөгт lipopeptides байна. үйл ажиллагааны нарийн спектр нь Энэ нь антибиотик бета-lactam эм, glycopeptides тэсвэртэй байдаг грам эерэг нянгийн болон Стафилококкийн эсрэг нян нөлөө харуулсан.

антибиотик аль хэдийн мэддэг хүмүүсээс ялгаатай нь үйл ажиллагааны механизм - кальци өмнө lipopeptide хэлбэрээр хортой гар нас барсан тул, деполяризацийн, уургийн нийлэгжилтийг нь тасалдуулсны хүргэдэг нянгийн эсийн мембраны хүчтэй бонд ионууд. lipopeptides ангийн анхны төлөөлөгч - daptomycin.

улмаас антибиотик үйл ажиллагааны цоо шинэ механизм бодисын бүтэц тусгасан гэдгийг хөндлөн эсэргүүцэл дутмаг, эсвэл наад зах нь маш удаан түүний үүсэхээс - daptomycin нь харгалзан нян үйл ажиллагааны ихээхэн хувь, хамгийн гол нь тэмдэглэж болно нь.

polyenes

Дараагийн бүлэг - polyene антибиотик. Өнөөдөр тэнд мөөгөнцрийн өвчин асар том өсөлт эмчлэхэд хэцүү байдаг юм. байгалийн болон хагас синтетик polyene антибиотик - тэдний эсрэг мөөгөнцрийн бодис байдаг тэмцэх хэрэгтэй. Эхний мөөгөнцөрийн эмийн газарт нистатин, Streptomyces соёл тусгаарлагдсан байсан болов өнгөрсөн зууны дунд байсаар байна. griseofulvin, Levorinum болон бусад - Энэ хугацаанд Эмнэлгийн дадлагын олон polyene антибиотик, мөөгөнцрийн соёлын янз бүрийн гаралтай багтсан байна. Бид зүгээр л polyenes хэрэглэх нь аль хэдийн дөрөв дэх үе юм авсан. Нийтлэг нэр нь молекулын хэд хэдэн давхар бондын дэргэд талархал болсон.

улмаас мөөгөнцөр нь эсийн мембран sterols нь химийн бондын үүсэх polyene антибиотик нь үйл ажиллагааны механизм. ийн Polyene молекул эсийн мембраны агуулагдсан, хэлбэр утастай бүрэлдэхүүн хэсэг нь устгахад хүргэж, гаднаа эс сунгаж дамжуулан сувгийг ион. фунгицид - бага тунгаар polyenes fungistatic үйл ажиллагаа, өндөр нь эзэмших. Гэсэн хэдий ч, тэдний үйл ажиллагаа нь бактери, вирус хамрагдсан байна.

Полимиксин - хөрсний бактери спорын үйлдвэрлэсэн байгалийн антибиотик. эмчилгээ тэд өнгөрсөн зууны 40-аад онд ашиглаж байна. Эдгээр найрлагаар нян нөлөө, түүний устгах үүсгэдэг бичил биетний эсийн цитоплазмын мембраны хохирол учирсан байна ялгаатай байна. Полимиксин грам сөрөг бактерийн эсрэг үр дүнтэй, ховор донтуулах бичил биетэн юм. Гэсэн хэдий ч, хэт өндөр хоруу чанарын эмчилгээний тэдний хэрэглээг хязгаарлаж байна. энэ бүлгийн нэгдэл - полимиксин В сульфат, полимиксин сульфат M, зөвхөн бэлтгэл нөөц гэх мэт ховор ашиглаж байна.

antitumor антибиотик

Actinomycin зарим рентген мөөгөнцөр үйлдвэрлэсэн нь cytostatic нөлөө байдаг. бүтэц Байгалийн actinomycins тэдний биологийн идэвхийг тодорхойлох пептид гинжинд hromopeptidami ялгаатай амин хүчлүүд байдаг. Actinomycin antitumor антибиотик шиг мэргэжилтнүүдийн анхаарлыг татаж байдаг. улмаас бичил биетний давхар Helix ДНХ, улмаар РНХ-ийн нийлэгжилтийг хаах нь эмийн пептид гинж нь хангалттай тогтвортой бондын үүсэх үйл ажиллагааны механизм.

Dactinomycin, 20-р зууны 60-аад онд үр дүнд эхлээд хорт хавдар агент oncologic эмчилгээнд ашиглах олсон юм. Гэхдээ энэ нь эмийн гаж нөлөө тооны улмаас ховор хэрэглэгддэг. Одоо бид илүү идэвхтэй хавдрын эсрэг эм гаргаж авсан.

Антрациклин - маш хүчтэй эсрэг хавдрын бодис Streptomyces тусгаарлагдсан. ДНХ-ийн гинж болон эдгээр сүлжээ завсарлага нь Ternary цогцолбор үүсэх холбоотой антибиотик үйл ажиллагааны механизм. Тэгээд улмаас хорт хавдрын эсийг исэлдүүлэн чөлөөт радикалуудын үйлдвэрлэл нь нянгийн эсрэг үйл ажиллагааны хоёр дахь боломжит арга.

Байгалийн антрациклин нь daunorubicin болон doxorubicin гэж нэрлэж болно. нянгийн дээр үйлчлэлийн механизм дагуу антибиотик ангилал микробицидтэй болгон ангилдаг. Гэсэн хэдий ч, тэдний өндөр хоруу чанарын нэгдсэн байдлаар бэлтгэсэн шинэ нэгдэл хайх албадан. Тэдний олонх нь амжилттай хавдрын ашиглаж байна.

Антибиотик урт Эмнэлгийн дадлагын болон хүний амьдралын нэг хэсэг болж байна. Тэдний ачаар олон өвчнийг зууны турш эдгэршгүй гэж үзэж байсан ялагдаж байв. Одоогоор үйл ажиллагаа, спектрийн механизмын дагуу, бас бусад олон шинж антибиотик нь зөвхөн ангиллыг шаарддаг эдгээр нэгдлүүд нь олон янз байдал, байна.